与表面键合的有机硅季铵氯化物有增强抗菌与灭藻的作用,可用作抗微生物剂。也可用于多肽的合成与
第1题
下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符?()
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
第6题
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用
第7题
CH3)2N—PF2分子有两个碱性原子,P和N。一个倾向与BH3中的B原子键合,另一个倾向与BF3中的B原子键合。请指出具体的键合碱性原子,并解释。
第8题
(CH3)2N—PF2分子有两个碱性原子,P和N。一个倾向与BH3中的B原子键合,另一个倾向与BF3中的B原子键合。请指出具体的键合碱性原子,并解释。
第9题
A. B 环是基本结构,A环可以有较大的变化
B. 3-COOH,4- 酮基是必要的结构
C. 1- 位取代基可以是 : 烃基或环烃基 , 以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D. 6 ,8-位同时或分别引入氟原子,抗菌活性增强
E.7-位引入五元或六元杂环 , 抗菌活性增加 , 以哌嗪环为最好
第10题
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性
第11题
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性