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[单选题]

软药的设计方法有:

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计

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第1题

软药的设计方法有:

A.以无活性代谢物为先导物

B.活化软药的设计

C.使刚性分子变为柔性分子

D.通过改变构象设计软药

E.软类似物的设计正确答案:A,B,E

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第2题

双氯芬酸钠与下列哪条叙述相符 ()

A.结构中含有苯乙酸钠

B. 结构中含有苯氨基

C. 在水中易溶

D. 消炎镇痛作用比阿司匹林强40倍

E. 体内代谢为苯环氧化产物,代谢物的活性低于原药

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第3题

本身无药理活性,经体内代谢而转化为活性药物的是()

A.前药

B.软药

C.硬药

D.抗代谢药

E.生物前药

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第4题

下列叙述中哪项与氯雷他定不符 ()

A. 分子中含有吡啶环

B. 分子中含有甲基哌啶环

C. 属三环类强效选择性 H1 受体拮抗剂

D. 其体内代谢物为地氯雷他定 , 也具活性

E. 为非镇静性药物

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第5题

软类似物设计的基本原则是:

A.整个分子的结构与先导物差别大

B. 软类似物结构中具很多代谢部位

C. 代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性

D. 易代谢的部分处于分子的非关键部位

E. 软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。

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第6题

维生素D3在体内的活性代谢物是()。

A.7-脱氢胆甾醇

B.麦角甾醇

C.骨化二醇

D.1α,25-二羟基VitD3

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第7题

下列不正确的说法是()

A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用

B.靶向药物是软药的一种特殊形式

C.孪药分子常常可产生明显的协同作用

D.孪药实际上就是软药

E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

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第8题

下列各项中哪些与卡莫司汀相符()

A.含有 N-氯乙基活性基团

B. 具有烷化剂的作用

C. 属于亚硝基脲类

D. 脂溶性较大

E. 是根据前药原理设计的

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第9题

诊断早期妊娠最快速、准确的方法是()

A.基础体温曲线高温持续已18日

B.尿妊娠试验阳性

C.黄体酮试验无阴道流血

D.双合症检查子宫增大且软

E.B型超声检查见增大的子宫轮廓,有圆形光环

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第10题

对注射给药的剂型设计要求有()。

A.药物应有较好的稳定性

B.药物应有足够的溶解性

C.应有较好的安全性,应无菌、无热原,不会引起溶血等

D.对注射部位的刺激性要小

E.药物应有良好的味觉

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第11题

关于活性位点分析的说法正确的是:

A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础

B.一般应用简单的分子或碎片做探针

C.GOLD是常用的活性位点分析方法

D.属于基于配体结构的药物设计方法正确答案:A,B

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