下列有关利福霉素构效关系的哪些描述是不正确的
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
A.在利福平的6、5、17和19位应存在自由羟基
B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
第1题
A.在利福平的 6 , 5 , 17 和 19 位应存在自由羟基
B.利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加
C.在大环上的双键被还原后,其活性降低
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加
第2题
下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符?()
A、季铵氮原子为活性必需
B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
第5题
A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
第6题
肠球菌、肠杆菌对利福霉素类药物耐药是由于
A.降低了与RNA聚合酶的亲和力
B.降低了与PBPs亲和力
C.降低了与钝化酶的亲和力
D.降低了PABA的量
E.降低了细胞膜的通透性
第7题
A.7-位引入吸电子基团,活性增强
B.1,4-苯并二氮作环为活性必需结构
C.C5位苯环专属性很高
D.1,2位用杂环稠合,可提高该类药物的代谢稳定性
E.4,5位双键被饱和并并合四氢恶唑环,镇静作用增强
第9题
A.2位引入吸电子基团活性增强
B.10位氮与侧链碱性氨基之间距离2个碳原子活性增强
C.10位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳时作用最强
D.侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强
E.侧链伯醇与长链脂肪酸成酯,成为供肌肉注射的长效药物
第10题
A.信度高的研究工具其效度必然高
B. 信度低的研究工具其效度也必然低
C. 效度低的研究工具其信度可能较高
D. 研究工具的信度与效度间是截然孤立的